ამერიკის საყოფაცხოვრებო მიწოდების, კანადაში შიდა მიწოდების, ევროპული შიდა მიწოდების

ბუპერლისი (944396-07-0)

რეიტინგი:
5.00 გარეთ 5 საფუძველზე 1 ნიშანი
SKU: 944396-07-0. კატეგორია:

AASraw არის სინთეზი და წარმოების შესაძლებლობა გრამიდან Buparlisib (CAS 944396-07), CGMP რეგულირებისა და საგზაო ხარისხის კონტროლის სისტემის ქვეშ.

Buparlisib ფხვნილი არის პონ-კლასის I ფოსფატიდილინიტოლილ 3- კინაზას (PI3K) ოჯახის ზეპირი, ბიოშეღწევადობა, უაღრესად სპეციფიკური და ძლიერი ინჰიბიტორი და მისი პოტენციური როლი ანტიკვარიატორის აგენტი ამჟამად მიმდინარეობს გამოძიებაში.

AASRAW ფხვნილი PDF ხატულა

პროდუქტის აღწერა

Buparlisib ვიდეო


Buparlisib ძირითადი სიმბოლოები

სახელი: ბუპლილიბი
CAS: 944396-07-0
მოლეკულური ფორმულა: C18H21F3N6O2
მოლეკულური წონა: 410.3935496
დინამიკები: 645.7 ± 65.0 ° C
შენახვის ტემპი: -20 ° C
ფერი: თეთრი კრისტალური ფხვნილი


Buparlisib (944396-07-0) გამოყენების სტეროიდების ციკლი

სახელები

Buparlisib (944396-07), ზეპირი პან-კლასის I ფოსფითიდოზინტოტოლი-0-kinase (PI3K) ინჰიბიტორი.

კლინიკური ძუძუს კიბოს

① Background

Buparlisib არის ზეპირი პანკლასი I phosphotidyinositol-3-kinase (PI3K) ინჰიბიტორი. წინამდებარე ეტაპზე I შესწავლილი იქნა შეფასებული ბაბარლიზბის უსაფრთხოება, ფარმაკოკინეტიკა და ეფექტურობა კაპეციტაბინით მეტასტაზური ძუძუს კიბოს მქონე პაციენტებში.

② პაციენტები და მეთოდები
პაციენტებს იღებდნენ დღეში ერთხელ (სპექტრი, 50- დან 100- დან) კვირეულის განმავლობაში, ორჯერ დღეში (დიაპაზონი, 3, 1000 mg / m1250). დოზის ესკალაცია გამოყენებულია ტრადიციული "2 + 2" დიზაინის დოზ-შეზღუდვის ტოქსიკურობის (DLT) სტანდარტული განსაზღვრებით და მაქსიმალური გადაიტანა დოზათ.

③ შედეგები
25 პაციენტების ჩათვლით, 23 იყო შეფასებული DLT და 17 იყო შეფასებული საპასუხოდ. კომბინაციის მაქსიმალური მომატებული დოზა იყო ყოველდღიურად Buparlisib 100 mg დღე და capecitabine 1000 mg / m2 ორჯერ დღეში. DLT- ებში შედის კლასი 3 ჰიპერგლიკემია და XXX კლასის დაბნეულობა. ყველაზე გავრცელებული XXX ტოქსიკურობა იყო დიარეისა და ასპარტენტის ამინტრანსფერაზისა და ალანინის ტრანსამინაზის დონიდან. ერთმა პაციენტმა გამოაქვეყნა სრული რეაგირება მკურნალობისთვის და ოთხი ჰქონდა ნაწილობრივი პასუხი. კოჰორზებში 3 და 3, სადაც Buparlisib (3-4) დოზა მუდმივად დარჩა, მაგრამ capecitabine დოზა გაიზარდა, მნიშვნელოვანი ზრდა buparlisib პლაზმური კონცენტრაცია აღინიშნა.

④ დასკვნა
ბუპრისლიბის კომბინაცია კაპეციტაბინით მეტასტაზური სარძევე ჯირკვლის მქონე პაციენტებში, ზოგადად, კარგად გადაიტანა, რამდენიმე პაციენტით, რომლებიც აჩვენებდნენ ხანგრძლივი პასუხების გამოვლენას. მოულოდნელად ჩანს PIK3CA მუტაციების დაბალი მაჩვენებლები (3- დან 17) და მხოლოდ 2- ის სიმსივნის მქონე 7 სიმსივნეები იყვნენ ლუმინები, რაც ამ პროპაგანდისტული პროგნოზირების მარკერების შესწავლა შეუძლებელია. კომბინაციის შემდგომი შესწავლა არ არის დაუსაბუთებელი, გაფართოებული ფარმაკოკინეტიკა და თანმიმდევრული ანალიზი ანალიზის პოტენციური ნარკოტიკულ-ნარკოტიკული ურთიერთქმედების და უფრო ზუსტი პროგნოზირების ბიომმარკერების უკეთესად.

შემდგომი მითითებები

რიფამიცინის სიგნალიზაციის გზაზე ფოსფოტაიდოლინოტოლის 3-kinase (PI3K) / AKT / mammalian მიზნის შეცვლა მნიშვნელოვანია რამდენიმე კიბოს, მათ შორის ძუძუს კიბოს ზრდისა და გადარჩენისთვის. გარდა ამისა, PI3K სიგნალის დიფერენცირება ხელს შეუწყობს რამდენიმე ანტიკორუფციული აგენტის წინააღმდეგობას. PI3K ინჰიბიტორები შეიძლება ეფექტურად იყენებენ ანტინეოპლასტიკურ თერაპიას. Buparlisib არის ძლიერი და მაღალკვალიფიციური ზეპირი ინჰიბიტორი პანკლასი I PI3K ოჯახი. Buparlisib სპეციალურად აფერხებს ATP- კონკურენტული მეთოდით PI3K / AKT kinase სიგნალიზაციის გზაზე I PIK3- ს, რითაც ხელს უშლის მეორადი მაცნე ფოსფატიდიდლინინოტოლის (3,4,5) - თრიფსფსფატის წარმოება და PI3K სიგნალიზაციის გზაზე გააქტიურება. ეს შეიძლება გამოიწვიოს სიმსივნური უჯრედების ზრდის დათრგუნვა და მგრძნობიარე სიმსივნური უჯრედების პოპულაციაში. Buparlisib ამჟამად გამოძიებას ატარებს პაციენტებში მყარი სიმსივნით, მათ შორის ძუძუს კიბოს. Buparlisib უკვე დადასტურებული როგორც პერსპექტიული anticancer აგენტი, და დიდი ძალისხმევა იქნა მიღებული, რათა განვითარდეს იგი. თუმცა, ბუპლილიბის მონოთერაპიამ ჯერჯერობით თავმდაბალი სარგებელი მიიღო. ბიპარლიზბის სხვადასხვა ატმოსფერული აგენტებით, კერძოდ, ენდოკრინული თერაპია, ანტი-ჰერნმინექსი თერაპია და ქიმიოთერაპია აერთიანებს კვლევების შედეგებს, რომლებიც ცვლადი ეფექტურობა აჩვენა თანმიმდევრული არსებითი ტოქსიკურობით.


როგორ ვიყიდო Buparlisib საწყისი AASraw

დაგვიკავშირდით ჩვენი ელ გამოძიების სისტემა, ან ონლაინ სკაიპიკლიენტთა მომსახურების წარმომადგენელი (CSR).
2.To მოგვაწოდოთ თქვენი შეკითხვის რაოდენობა და მისამართი.
3.Our CSR მოგაწვდით ციტატა, გადახდის ვადა, თვალთვალის ნომერი, მიწოდების გზები და სავარაუდო ჩამოსვლის თარიღი (ETA).
4.Payment კეთდება და საქონელი გაიგზავნება out in სულ მცირე 9 საათში (იმისათვის, 12kg ფარგლებში).
5.Goods მიიღო და აძლევს კომენტარს.


=

COA

HNMR

რეცეპტები

ლიტერატურა და პროდუქტი ციტატები