ამერიკის საყოფაცხოვრებო მიწოდების, კანადაში შიდა მიწოდების, ევროპული შიდა მიწოდების

Epacadostat (INCB024360) ფხვნილი

რეიტინგი:
5.00 გარეთ 5 საფუძველზე 1 ნიშანი
SKU: 1204669-58-8. კატეგორია:

AASraw არის სინთეზი და წარმოების შესაძლებლობა გრამიდან Epacadostat (INCB024360) ფხვნილი (1204669-58), CGMP რეგულირებისა და საგზაო ხარისხის კონტროლის სისტემის ქვეშ.

პროდუქტის აღწერა

Epacadostat (INCB024360) ფხვნილი ვიდეო


Epacadostat (INCB024360) ფხვნილი პერსონაჟები

სახელი: Epacadostat (INCB024360) ფხვნილი
CAS: 1204669-58-8
მოლეკულური ფორმულა: C11H13BrFN7XXS
მოლეკულური წონა: 438.23
დინამიკები: 151-153 ° C
შენახვის ტემპი: -20 ° C საყინულე
ფერი: თეთრიდან თეთრი ფხვნილი


Epacadostat (INCB024360) ფხვნილი გამოყენება

სახელები

Epacadostat ფხვნილი; IDO ინჰიბიტორი 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37- დან INCB-3

Epacadostat ფხვნილი გამოყენება

Epacadostat ფხვნილი არის ჰიდროქსიამიდული და ინტოლიამინური 2,3- დიოქსიგენაზაზის ინჰიბიტორი, რომელიც უზრუნველყოფს პოტენციურ იმუნომოდულაციას და ანტინეოპლასტიკურ აქტივობას. Epacastostat ფხვნილი მიზნები და ავალდებულებს IDO1, ფერმენტის პასუხისმგებელია ტრიპტოფანში შევიდა kynurenine. სიმსივნური უჯრედების ინჰიბიცია და კინარენის შემცველობა ინკუბაცირებულია INCB1 და აღადგენს სხვადასხვა იმუნური უჯრედების პროლიფერაციას და აქტივაციას, მათ შორის დენდრიტული უჯრედების (DCs), NK უჯრედების და T- ლიმფოციტების, ასევე ინტერფერონით (IFN) წარმოებას და შემცირებას სიმსივნის ასოცირებული მარეგულირებელი T უჯრედების (Tregs). იმუნური სისტემის გააქტიურება, რომელიც ჩახლართულია ბევრ კიბოს, შეიძლება ხელი შეუშალოს IDO1 გამოხატვის სიმსივნური უჯრედების ზრდას. IDO024360 არის overexpressed სხვადასხვა სიმსივნური უჯრედების ტიპები და DC.

INCB024360 ფხვნილი გამოყენებული იქნა HL, Melanoma, Glioblastoma, Mucosal Melanoma და საკვერცხის კარცინომა მკურნალობის პროცესში.

გაფრთხილება INCB024360 ფხვნილის შესახებ

მონაცემები ინაციტეს რწმენას ეპაკადასტატის ფხვნილის მოქმედების მექანიზმზე გადასცემს. სიმსივნეები აღორძინდება იმუნოლოგიური იმუნოდემიისგან. Epacastostat ფხვნილი აფერხებს ამ ფერმენტის აკრიფეთ ქვემოთ ამ evasion, ეხმარება იმუნური სისტემის მოხვდა სიმსივნის მისი სრული ძალა. მიუხედავად იმისა, რომ მეტი მონაცემები საჭიროა ჰიპოთეზის დასამტკიცებლად, შეიძლება იმუნო-ონკოლოგიის ბაზარზე მომხდარი შეტევების გამოვლინება.

Incyte მონაცემები stack up წინააღმდეგ კომბინაცია წინააღმდეგ ბრისტოლი- Myers 'Opdivo და Yervoy, რომელიც მოიგო FDA დამტკიცების დაწყების გასული წლის ძალა PFS of 11.5 თვის პაციენტებში მოწინავე მელანომა.

არსებობს მიზეზები, რომ მცირედ განსხვავება PFS შედეგების კლინიკურ კვლევებში საბოლოოდ თარგმნა ზღვარზე Incyte. ბრისტოლი-მიტერის სასამართლო პროცესი ჩაირიცხა მკურნალობის გულუბრყვილო პაციენტებში, ხოლო ზოგიერთ პაციენტში ინციდენტის შესწავლა ადრე განიხილებოდა. Incyte მკურნალობა გულუბრყვილო subpopulation ჯერჯერობით მიაღწიოს მედიანა PFS მაგრამ განაკვეთები მიღწეული ექვსი, 12 და 18 თვის ვარაუდობენ, რომ ეს არის გზაზე უკეთესად Opdivo-Yervoy შედეგი.

Incyte ასევე შეიძლება აღვნიშნო, რომ უსაფრთხოების მონაცემები ამტკიცებს, რომ მისი კომბინაცია უკეთესად რომ ბრისტოლი-Myers. ბოლო განახლება იტყობინება პაციენტების 90% პაციენტებს, რომლებსაც განიცდიდნენ სამი ან უარესი მკურნალობის უკმარისობა. ეს ადვილად ადარებს ბრისტოლ-მიერების კომბინაციით გამოწვეულ შედეგებს, რომელიც, ამ წლის დასაწყისში განახლდა, ​​დაკავშირებულია სამი ან ოთხი უარყოფითი მოვლენის 17% განაკვეთით.

შემდგომი მითითებები

Epacadostat ფხვნილი არის ინტოქსიკაციის ინტოქსიატური 2,3- დიოქსიგენაზა 1 (IDO1) ინჰიქსმინალი X50- ის 7.1- ის ღირებულებით HeLa უჯრედებში, რომელიც ასახავს მცირე აქტივობას დაკავშირებული ფერმენტების წინააღმდეგ IDO2 ან ტრიპტოპანი 2,3- დიოქსიგენაზას (TDO) .1 ნაჩვენებია, რომ ხელი შეუწყოს T ბუნებრივი მკვლელი-უჯრედების ზრდა, IFN-γ წარმოების გაზრდა და მარეგულირებელი T (Treg) - ის საკნებში შეყვანისას ადამიანის ალოგენური ლიმფოციტების კოკულტურულ სისტემაში, ან დენდრიტული უჯრედების ან სიმსივნური უჯრედების კონცენტრაციის შემცირება. 1 Epacadostat ფხვნილს ასევე შეუძლია ხელი შეუშალოს სიმსივნეს ზრდის სიმსივნის ტარების მაუსები ლიმფოციტზე დამოკიდებული გზით.

ინტოლიამინის ჰიდროქსიამიდული და ინჰიბირების ინჰიბიტორი 2,3- დიოქსიგენაზა (IDO1), პოტენციური იმუნომოდულაციური და ანტინეოპლაზიური აქტივობით. INCB024360 ფხვნილები და იდენტიფიცირებულია IDO1- ზე, ფერმენტული თერაპოფენის დაჟანგვაზე პასუხისმგებელი ფერმენტის ქიინურნიად. სიმსივნური უჯრედების ინჰიბიციურმა და კინურენინს კუჭ-ნაწლავის შემცველობისას, იზრდება ეპაკადასტატის ფხვნილი და აღადგენს სხვადასხვა იმუნური უჯრედების პროლიფერაციას და აქტივაციას, მათ შორის დენდრიტის უჯრედებს, NK უჯრედების და T- ლიმფოციტების, ასევე ინტერფერონით (IFN) წარმოებას და შემცირება სიმსივნის ასოცირებული მარეგულირებელი T საკნები (Tregs). იმუნური სისტემის გააქტიურება, რომელიც ჩახლართულია ბევრ კიბოს, შეიძლება ხელი შეუშალოს IDO1 გამოხატვის სიმსივნური უჯრედების ზრდას. IDO1 არის overexpressed სხვადასხვა სიმსივნური უჯრედების ტიპები და DC. შეამოწმეთ აქტიური კლინიკური კვლევები ამ აგენტის გამოყენებით.

ინდუცირებულს 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) არის უმთავრესი იმუნოსუპრესიული ფერმენტი, რომელიც ახდენს რეზისტენტული T- უჯრედების წარმოქმნის ხელშეწყობით ანტი-სიმსივნის იმუნური რეაქციის მოდიფიცირებას T- უჯრედების აქტივაციის ბლოკირებაზე, რაც ხელს უწყობს სიმსივნური უჯრედების საშუალებას, რომ თავიდან იქნას აცილებული იმუნური მეთვალყურეობის თავიდან აცილება. Epacastostat ფხვნილი არის გამოკვლევა, ძალიან ძლიერი და შერჩევითი ზეპირი ინჰიბიტორი IDO1 იმ ფერმენტის, რომელიც არეგულირებს სიმსივნე იმუნურ მიკროორგანიზმს, რითაც აღადგენს ეფექტურ ანტი-სიმსივნის იმუნურ პასუხს. ერთჯერადი კვლევებით, INCB024360 ფხვნილისა და იმუნური საგამოფენო ინჰიბიტორების კომბინაციამ გამოავლინა მგრძნობიარე ან მეტასტაზური მელონის მქონე პაციენტებში. ამ კვლევებში, INCB024360 ფხვნილი კომბინაციაში CTLA-4 ინჰიბიტორი ipilimumab ან PD-1 ინჰიბიტორი KEYTRUDA გაუმჯობესდა საპასუხოდ განაკვეთები იმუნური საგუშაგოს ინჰიბიტორების კვლევებთან შედარებით.

აივ ინჰიბიტორს ეპოქადოსტატის ფხვნილის კომბინირება ნევოლუმაბთან (ოდიდოო) დაამტკიცა ხელმძღვანელი და კისრის სკზეზური უჯრედული კარცინომა (SCCHC) და მელანომით დაავადებული პაციენტების საქმიანობის პერსპექტიული ნიშნები, ნაშრომის I / II ECHO-204 კვლევის შედეგების მიხედვით ASCO ყოველწლიური შეხვედრა.

კომბინაციამ აჩვენა, რომ საპროცენტო განაკვეთი (ORR) 63% და სრული საპასუხოდ (CR) მაჩვენებელი 5% პაციენტებისთვის მკურნალობის გულუბრყვილო მელონომით, მრავალრიცხოვან, ღია ეტიკეტზე. SCCHC- სთან შედარებით, ORR იყო 23 და CR განაკვეთი იყო 9%. კომბინაცია არ იყო ეფექტური არჩეულ პაციენტებში საკვერცხის კიბოს და კოლორექტალური კიბოს (CRC).

"INCB024360 ფხვნილი პლუს ნევოლუმაბი აქტიური იყო მე -2 ფირმის მელანომა და კუჭ-ნაწლავისა და კისრის კუჭის კარცინომა", - ამბობს მკვლევარი კარლ დ. ლუისი, ასოცირებული პროფესორი, სამედიცინო ონკოლოგიის სამმართველო, ანდრუცზის სამედიცინო კამპუსის უნივერსიტეტი. "რეაგირება დაფიქსირდა PD- L1 გამოხატვისა და HPV სტატუსის მიუხედავად. ყველა რეაგირება მიმდინარეობდა მონაცემთა ბაზაში. "

გამოკვლევის ფაზის I ნაწილში, Epacadostat ფხვნილი დოზა იზრდებოდა 25 mg ორჯერ დღეში ორჯერ ყოველდღიურად 5-7 მგ-მდე. II ფაზის დროს პაციენტებმა მიიღეს 300 მგ დღეში ორჯერ და 100 მგ ორჯერ დღეში Epacadostat ფხვნილის დოზა. ნივოლუმა თავდაპირველად ადმინისტრირებული იყო ყოველ 300 კვირაში ყოველ კვირას 3 მგ / კგ, რომელიც გადაეცა 2 მგ IV ყოველი 240 კვირის განმავლობაში კვლევის II ნაწილში. ASCO- ს მიერ დასკვნის დასკვნა კვლევის ორივე ნაწილს წარმოადგენდა, ხოლო ეფექტურობის შედეგები მხოლოდ მეორე ფაზის კოჰორტისა იყო.

არანამკურნალევი მელოანომის მქონე პაციენტებში (N = 40), ORR- ის INMB100 ფხვნილის 6- მგ დოზით (N = XNUM) იყო 024360%, რომელიც მთლიანად ნაწილობრივ რეაგირებდა. 100- მგ დოზით (n = 300), ORR იყო 34 და CR განაკვეთი იყო 9%. დაავადების კონტროლის მაჩვენებელი (DCR; ORR Plus სტაბილური დაავადება) იყო 56%. PD-L6- დადებითი სიმსივნეებით (n = 85), ORR იყო 1- დან 7% PD-L71- უარყოფითი ჯგუფის (n = 29). ყველა პასუხი მიმდინარეობდა, საშუალოდ 1 + კვირის საშუალო ხანგრძლივობით.

SCCHN ჯგუფში, სადაც პაციენტებს იღებდნენ თერაპიის ≤2- ის წინა ხაზებს, ანდრ-ის პლაზინის ORNUM- ის დოზით (n = XNUM) იყო, არ არსებობდა CRS და DCR- ი იყო 100%. 7 mg arm (n = 14), ORR იყო 61, 300 CR და DCR- დან 24%. პაციენტებში PD- L25- დადებითი სიმსივნეები (n = 1) ჰქონდა ORR- დან 71% და უარყოფითი სიმსივნეებით (n = 1) ჰქონდა ORR- დან 10%. ყველა რეაქცია მიმდინარეობდა ანალიზზე, საშუალოდ 30 + კვირის განმავლობაში.

საკვერცხის კიბოს მქონე პაციენტებში შეფასებული 29 პაციენტებში, ORR იყო 14 და DCR იყო 9%. იყო 31 CR პაციენტის მკურნალობის გულუბრყვილო, BRCA- უარყოფითი, PD-L1- დადებითი დაავადება. CRC- ს მქონე პაციენტებში, მიკროორგანიზებულ არასტაბილურობასთან (MSI), 1- ის ORR- ს ჰქონდა მიკროორგანიზური სტაბილური დაავადების მქონე პაციენტებში რეაგირება.

"INCB024360 ფხვნილი პლუს nivolumab არ დემონსტრირება ეფექტურობის სიგნალი unselected მოსახლეობის ცეცხლგამძლე საკვერცხის კიბოს და CRC პაციენტებს," Lewis განაცხადა შედეგების შესახებ. მომავალი გამოძიების შესახებ მან აღნიშნა, რომ "წინასწარი უსაფრთხოება და ეფექტურობა ხელს უწყობს ნევოლუმაბის და ეპაკადოსტატის ფხვნილის შემდგომი გამოკვლევას მელანომასა და SCCHN- ის მქონე პაციენტებში.

Epacadostat Raw ფხვნილი

მინიმუმ 10.
გამოკითხვა ნორმალურ რაოდენობასთან (1kg ფარგლებში) შეიძლება გაიგზავნოს out of 12 საათის გადახდის შემდეგ.
უფრო დიდი თანმიმდევრობისთვის (1kg ფარგლებში) შეიძლება გაიგზავნოს 3 სამუშაო დღის განმავლობაში გადახდის შემდეგ.

INCB024360 ფხვნილის მარკეტინგი

მომავალი მომავალში უზრუნველყოფილი იყოს.


როგორ იყიდოთ ეკაკადასტატას ფხვნილი: შეიძინეთ INCB024360 ფხვნილი AASraw- სგან

დაგვიკავშირდით ჩვენი ელ გამოძიების სისტემა, ან ონლაინ სკაიპიკლიენტთა მომსახურების წარმომადგენელი (CSR).
2.To მოგვაწოდოთ თქვენი შეკითხვის რაოდენობა და მისამართი.
3.Our CSR მოგაწვდით ციტატა, გადახდის ვადა, თვალთვალის ნომერი, მიწოდების გზები და სავარაუდო ჩამოსვლის თარიღი (ETA).
4.Payment კეთდება და საქონელი გაიგზავნება out in სულ მცირე 9 საათში (იმისათვის, 12kg ფარგლებში).
5.Goods მიიღო და აძლევს კომენტარს.


უფრო დეტალურად შესაბამისი პროდუქტები,მივესალმები დააწკაპუნეთ აქ.


=

COA

HNMR

Epacadostat (INCB024360) ფხვნილი (1204669-58) hplc≥8 | AASraw

რეცეპტები

Epacadostat Raw ფხვნილი რეცეპტები:

შეამოწმოთ ჩვენი სამომხმარებლო წარმომადგენლობა (CSR) დეტალებისთვის, თქვენი მითითებით.

ლიტერატურა და პროდუქტი ციტატები

შეიძინეთ Epacadostat (INCB024360) ფხვნილი: უახლესი კვლევა AASraw რეაგენტებიდან

1 მიმოხილვა Epacadostat (INCB024360) ფხვნილი

  1. რეიტინგული 5 გარეთ 5

    Aasraw -

    Epacadostat (INCB024360) ფხვნილი არის გენიოსი

დამატება მიმოხილვა

თქვენი ელფოსტის მისამართი გამოქვეყნებული არ იყო. აუცილებელი ველები მონიშნულია *