MAGL ინჰიბიტორი და FAAH ინჰიბიტორი: JW-642 & OL-135 & PF-750 丨 AASraw
AASraw აწარმოებს კანაბიდიოლის (CBD) ფხვნილს და კანაფის ეთერზეთს ნაყარად!

 

ყველაფერი Mibolerone- ის შესახებ (შეამოწმეთ წვეთები)

 

  1.JW-642 მიმოხილვა
  2. ბიოლოგიური აქტივობა – CAS: 1416133-89-5
  3.OL-135 მიმოხილვა
  4. ბიოლოგიური აქტივობა – CAS: 681135-77-3
  5. PF-750 მიმოხილვა
  6. ბიოლოგიური აქტივობა – CAS: 959151-50-9
  7. JZL-184 მიმოხილვა
  8. ბიოლოგიური აქტივობა – CAS: 1101854-58-3
  9.Highly შერჩევითი ინჰიბიტორების მონოოცილგლიცეროლის ლიპაზის ტარების რეაქტიული ჯგუფი
  10. სახელმძღვანელო ყიდვა JW-642 MAGL ინჰიბიტორი ეტაპობრივად

 


 

JW 642 ვიდეო

 

 


 

I.JW X ძირითადი სიმბოლოები:

 

სახელი: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Მოლეკულური ფორმულა: C21H20F6N2O3
Მოლეკულური წონა: 462.4
დინამიკები:
შენახვის ტემპი: -20 ° C 3 წლის ფხვნილი
ფერი: თეთრი მყარი

 


 

1. JW-642 მიმოხილვაaasraw

 

JW-642 (1416133-89-5) არის ძლიერი, სელექციური მონოაცილგლიცერინის ლიპაზის (MAGL) ინჰიბიტორი, რომლის საშუალებითაც IC50 არის 7.6, 14 და 3.7 ნმ თაგვის, ვირთაგვის და ადამიანის MAGL შესაბამისად. ენდოკანაბინოიდები, როგორიცაა 2-არახიდონილის გლიცეროლი (2-AG) და არახიდონოილ ეთანოლამიდი, ბიოლოგიურად აქტიური ლიპიდებია, რომლებიც მონაწილეობენ რიგ სინაფსურ პროცესებში, მათ შორის კანაბინოიდული რეცეპტორების აქტივაციაში. Monoacylglycerol lipase (MAGL) არის სერინის ჰიდროლაზა, რომელიც პასუხისმგებელია 2-AG ჰიდროლიზზე არახიდონის მჟავას და გლიცერინზე, რითაც წყდება მისი ბიოლოგიური ფუნქცია. JW-642 არის მონოაცილგლიცერინის ლიპაზის ძლიერი ინჰიბიტორი, რომელიც აჩვენებს IC50 მნიშვნელობებს 7.6, 14 და 3.7 ნმ შესაბამისად მაუსის, ვირთხისა და ადამიანის ტვინის მემბრანებში MAGL ინჰიბირებისთვის .1 JW-642 შერჩევითია MAGL, საჭიროა გაცილებით მაღალი კონცენტრაციები ცხიმოვანი მჟავას ამიდის ჰიდროლაზას აქტივობის ეფექტურად ინჰიბირებისთვის (თაგვის, ვირთხისა და ადამიანის ტვინის მემბრანისთვის შესაბამისად IC50s = 31, 14 და 20.6 მკმ).

 

JW-642 TECHNICAL DATA
პროდუქტის დასახელება JW-642
CAS ნომერი 1416133-89-5
ფორმულა C21H20F6N2O3
მ.ვ. 462.39
ხსნადი იხსნება DMSO> 10 მმ შენახვის საცავში -20 ° C ტემპერატურაზე
ფიზიკური გარეგნობა მეთოდი მეთილის აცეტატი
გადაზიდვის მდგომარეობა შეფასების ნიმუში გადაწყვეტა: გემის ლურჯი ყინულის.ყველა სხვა ხელმისაწვდომი ზომა: გემის RT, ან ლურჯი ყინულის მოთხოვნით
ზოგადი რჩევები უმაღლესი ხსნადობის მისაღებად, გთხოვთ, თბილი მილის 37 ℃ და shake ის ულტრაბგერითი აბაზანა ხნით.Stock გადაწყვეტა შეიძლება ინახება ქვემოთ -XNUM ℃ რამდენიმე თვის განმავლობაში.

 

Raw JW X ფხვნილი (642-1416133) hplc≥89 | AASraw ფხვნილი

 


 

2. ბიოლოგიური აქტივობა – CAS: 1416133-89-5aasraw

 

JW-642 არის მონოაცილგლიცერინის ლიპაზის ძლიერი ინჰიბიტორი, რომელიც აჩვენებს IC50 მნიშვნელობებს 7.6, 14 და 3.7 ნმ შესაბამისად მაუსის, ვირთხისა და ადამიანის ტვინის გარსებში MAGL ინჰიბირებისთვის. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 ნმ (მაუსი / ვირთხა / ადამიანი MAGL)
მიზანშეწონილია: MAGL ინჰიბიტორი JW-642 არის შერჩევითი MAGL- ისთვის, რაც მოითხოვს უფრო მაღალი კონცენტრაციებს, რომლებიც ეფექტურად აფერხებენ ცხიმოვან მჟავას ჰიდრალაზას აქტივობას (IC50s = 31, 14 და 20.6 M) მაუსის, ვირთხისა და ადამიანის ტვინის მემბრანისთვის.

 


 

3. OL-135 მიმოხილვაaasraw

 

OL-135 არის CNS- ის გაღრმავება, FAAH- ის ძალიან ძლიერი და შერჩევითი შექცევადი ინჰიბიტორი. OL-135 ექსპლუატაციას ანალგეტიკულ ფარმაკოლოგიას სხვადასხვა ცხოველურ მოდელებში, რომლებიც დაკავშირებულია პირდაპირი CB1 აგონისით. საჰაერო ინჰიბიტორი OL-135 არღვევს შეძენას, მაგრამ არა კონსოლიდაციის, კონტექსტური შიშის კონდიცირებისა. აუდიტორული შიშის კონდიცირება და შოკი რეაქტიულობა რჩება არაეფექტიანი. მონაცემები გვიჩვენებს სპეციფიკურ როლს ენდოკანაბინოიდებს შიშის კონდიცირების პარადიგმების შემცველობით.

 

OL-135 TECHNICAL DATA
პროდუქტის სახელი OL-135
CAS ნომერი 681135-77-3
მოვლენები მყარი ფხვნილი
სიწმინდეს > 98% (ან მიმართეთ ანალიზის სერტიფიკატს)
გადაზიდვის მდგომარეობა ექსპლუატაციაში არსებული ტემპერატურის პირობებში, როგორც არასახიფათო ქიმიური ნივთიერება. ეს პროდუქტი სტაბილურია რამდენიმე კვირის განმავლობაში ჩვეულებრივი გადაზიდვისა და საბაჟო გადასახდელების დროს.
შენახვის პირობები მოკლე დროში მშრალი, მუქი და 0 - 4 C ტემპერატურაზე (დღეებიდან კვირაში) ან გრძელვადიანი –20 C (თვეებიდან წლებამდე).
ხსნადი ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
ვარგისიანობის ვადა > 2 წელი სწორად შენახვის შემთხვევაში
ნარკოტიკების ფორმულირება ეს პრეპარატი შეიძლება ჩამოყალიბდეს DMSO- ში
საფონდო გადაწყვეტილების შენახვა 0 - 4 C მოკლევადიანი პერიოდისთვის (დღეები კვირაში), ან -20 C გრძელვადიანი (თვეების განმავლობაში)

 

 


 

4. ბიოლოგიური აქტივობა – CAS: 681135-77-3aasraw

 

OL-135 არის CNS- ის ინტენსიური, ეფექტური და შერჩევითი შექცევადი ინჰიბიტორი FAAH- ს CB1, CB2 და μ და δ ოპიოიდური რეცეპტორების მოქმედება, რაც ზრდის ანანდამიდის ანალგეტიკურ და ჰიპოთერმიულ აქტივობას.

 


 

5. PF-750 მიმოხილვაaasraw

 

ცხიმოვანი მჟავა amide hydrolase (FAAH) არის ფერმენტი პასუხისმგებელია ჰიდროლიზისა და ცხიმოვანი მჟავის ამეიდების გამო, მათ შორის ანანდამიდი და ოლეამიდი. PF-750 არის ძლიერი, დროზე დამოკიდებული, შეუქცევადი FAAH ინჰიბიტორი X50- ის X0.6 მნიშვნელობით 0.016 და 5 μM- ს, როდესაც წინასწარ შეჰყავდა რეაქბინირებული ადამიანის FAAH- ს 60 და XNUM წუთს. 1 აქტიურობა დაფუძნებული სხვადასხვა ადამიანისა და ხბოს ქსოვილის პროტეომი ნიმუშების რომ PF-750 ძალიან შერჩევითია FAAH- ის სხვა სერინ ჰიდროლაზასთან მიმართებაში, რომელიც არ არის შესამჩნევი გამორჩეული აქტივობა 500 μM- მდე.

 

PF-750 TECHNICAL DATA
პროდუქტის დასახელება PF-750
CAS ნომერი 959151-50-9
მოვლენები მყარი ფხვნილი
სიწმინდეს > 98% (ან მიმართეთ ანალიზის სერტიფიკატს)
გადაზიდვის მდგომარეობა ექსპლუატაციაში არსებული ტემპერატურის პირობებში, როგორც არასახიფათო ქიმიური ნივთიერება. ეს პროდუქტი სტაბილურია რამდენიმე კვირის განმავლობაში ჩვეულებრივი გადაზიდვისა და საბაჟო გადასახდელების დროს.
შენახვის პირობები მოკლე დროში მშრალი, მუქი და 0 - 4 C ტემპერატურაზე (დღეებიდან კვირაში) ან გრძელვადიანი –20 C (თვეებიდან წლებამდე).
ხსნადი ხსნადი DMSO- ში
ვარგისიანობის ვადა > 2 წელი სწორად შენახვის შემთხვევაში
ნარკოტიკების ფორმულირება ეს პრეპარატი შეიძლება ჩამოყალიბდეს DMSO- ში
საფონდო გადაწყვეტილების შენახვა 0 - 4 C მოკლევადიანი პერიოდისთვის (დღეები კვირაში), ან -20 C გრძელვადიანი (თვეების განმავლობაში)

 


 

6. ბიოლოგიური აქტივობა – CAS: 959151-50-9aasraw

 

PF-750 არის ძლიერი, დროზე დამოკიდებული, შეუქცევადი FAAH ინჰიბიტორი, რომლის IC50 მნიშვნელობებია 0.6 და 0.016 მკმ, როდესაც რეკომბუბინგირდება ადამიანის რეკომბინანტული FAAH– ით 5 და 60 წუთის განმავლობაში. ცხიმოვანი მჟავა ამიდის ჰიდროლაზა (FAAH) არის ფერმენტი, რომელიც პასუხისმგებელია ცხიმოვანი მჟავების ამიდების ჰიდროლიზზე და ინაქტივაციაზე, მათ შორის ანანდამიდსა და ოლეამიდში. ადამიანისა და შარდის ქსოვილის პროტეომის სხვადასხვა ნიმუშების აქტივობებზე დაფუძნებულმა პროფილმა გაარკვია, რომ PF-750 ძალიან შერჩევითია FAAH– ის მიმართ სხვა სერიული ჰიდროლაზების მიმართ, 500 მმ – მდე არ ჩანს გარედან აქტივობა. PF-750 აჩვენებს 10-ჯერ უკეთეს პოტენციალს, ვიდრე URB597 (სიგმა # U4133) 30 წთ-ის პრეინკუბაციის შემდეგ. PF-750 ძალიან შერჩევითია FAAH– ზე. 500 მკმ – ზე მაღლაც კი, მას არანაირი ურთიერთქმედება არ ჰქონია მრავალ ტესტირებულ ფერმენტთან, მაგრამ URB597 და სხვა ცნობილი FAAH ინჰიბიტორები არ გამოდგნენ კარგად კონცენტრაციის დროს (100 მკმ).

 

MAGL ინჰიბიტორი და FAAH ინჰიბიტორი JW-642 & OL-135 & PF-750

 


 

7. JZL-184 მიმოხილვაaasraw

 

JZL-184 (1101854-58-3) არის MAGL- ის ძლიერი და შერჩევითი ინჰიბიტორი 50 მმ-ით და 8 მკმ-ით, შესაბამისად მაუსის ტვინის მემბრანებში MAGL და FAAH ინჰიბირებისთვის. IC4 მნიშვნელობა: 50 nM სამიზნე: MAGL ინჰიბიტორი in vitro: JZL-8 ახანგრძლივებს DSE პურკინჯის ნეირონებს თავის ტვინის ნაჭრებად და DSI CA184 პირამიდულ ნეირონებში ჰიპოკამპური ნაჭრებით. JZL-1 უფრო ძლიერია მაუსის MAGL ინჰიბირებისას, ვიდრე ვირთხის MAGL. in vivo: თაგვებზე შეყვანისას 184 მგ / კგ-ზე, ინტრაპერიტონეულად, JZL-16 ამცირებს MAGL აქტივობას 184% -ით, ზრდის ტვინის 85-AG დონეს 2-ჯერ და იწვევს ტკივილგამაყუჩებელ აქტივობას ტკივილის სხვადასხვა ანალიზში, რაც თვისობრივად მიბაძავს ცენტრალური კანაბინოიდის (CB8) აგონისტები. JAHL-1– ის მწვავე შეყვანა FAAH– ზე (- / -) თაგვებმა გააძლიერა კანაბიმიმეტიკური რეაგირების ქვეჯგუფის სიდიდე, განმეორებით JZL-184 მკურნალობამ გამოიწვია ტოლერანტობა მისი ანტისხეულების საწინააღმდეგო მოქმედებების მიმართ, შემცირდება Δ- ტეტრაჰიდროკანაბინოლის ფარმაკოლოგიური ეფექტების მიმართ ტოლერანტობა. CB184 რეცეპტორების აგონისტის სტიმულირებულ გუანოზინ 1′-O- (5 - [(3) S] თიო) ტრიფოსფატთან შეკავშირებასა და დამოკიდებულებაში, როგორც ეს მითითებულია რიმონაბანტით დაჩქარებული გაყვანის ქცევებით, განურჩევლად გენოტიპისა.

 

JZL-184 ტექნიკური მონაცემები
ალტერნატიული სახელი JZL-184
ფორმულა ფორმულა
MW 520.5
წყარო AASraw
CAS 1101854-58-3
სიწმინდეს ≥98 (TLC)
მოვლენები ღია ყვითელი მყარი
ხსნადი ხსნადი DMSO- ში (10mg / მლ)

 


 

8. ბიოლოგიური აქტივობა – CAS: 1101854-58-3aasraw

 

JZL-184 შერჩევით აფერხებს MAGL- ს, ფერმენტს, რომელიც უპირატესად პასუხისმგებელია ენდოკანაბინაიდის 2-არაქიდონოილოგლიცერილის (2-AG) დეგრადაციაზე. ანანდამიდი და 2-AG ორი ენდოგენური ენდოკანაბინოიდია, რომლებიც ააქტიურებენ კანაბინოიდების რეცეპტორებს CB1 და CB2. ანანდამიდი უპირატესად მეტაბოლიზდება ცხიმოვანი მჟავა ამიდის ჰიდროლაზით (FAAH), ხოლო მონოაცილგლიცერილ ლიპაზა (MAGL) ითვლება ფერმენტად, რომელიც, პირველ რიგში, პასუხისმგებელია 2-AG დეგრადაციაზე. ძნელია ორივეს საქმიანობის გამოყოფა, რადგან ამჟამად MAGL ინჰიბიტორების უმეტესობა არ არის შერჩევითი და ასევე აფერხებს FAAH ან სხვა ფერმენტებს. JZL-184 არის MAGL- ის პირველი შერჩევითი ინჰიბიტორი ნანომოლური პორტენტულობით და 200-ჯერ მეტი შერჩევითობით MAGL და FAAH. თაგვებზე შეყვანისას, JZL-184– მა თავის ტვინში 2 – არახიდონოილგლიცერილის დონე გაზარდა დაახლოებით 8 – ჯერ, ანანდამიდის დონეზე გავლენა არ მოახდინა.

 


 

9. მონოაცილგლიცერინის ლიპაზის ძალიან შერჩევითი ინჰიბიტორები, რომლებიც რეაქტიული ჯგუფის მატარებელიაaasraw

 

ენდოკანაბინოიდები 2- არჩიდონალური გლიცეროლი (2-AG) და N- არჩინოიდული ეთანოლამინით (ანანდამიდი) ძირითადად დეზრადირებულია monoacylglycerolol lipase (MAGL) და ცხიმოვანი მჟავა ამიდული ჰიდროლაზის (FAAH) მიერ. უახლესი აღმოჩენა O-aryl carbamates როგორიცაა JZL-184 როგორც შერჩევითი MAGL ინჰიბიტორები საშუალება მისცა ფუნქციური გამოკვლევა 2-AG სიგნალი გზები vivo. მიუხედავად ამისა, JZL-184 და სხვა იდენტიფიცირებული MAGL ინჰიბიტორები კვლავ აჩვენებენ FAHA- ს და პერიფერიულ კარბლოქსილტერატებთან დაბალი დონის ჯვარედინი რეაქტიულობას, რაც გარკვეულ ბიოლოგიურ კვლევებში მათ გართულებას ართმევს. აქ მოხსენება O-hexafluoroisopropyl (HFIP) კარბამატების მკაფიო კლასი, რომელიც აფერხებს MAGL- ს in vitro და vivo- ს შესანიშნავი პოტენციალის მქონე და მნიშვნელოვნად გაუმჯობესებულია სელექტიურობა, მათ შორის FAAH- სთან იდენტიფიცირებული რეაქტივაციის ჩვენება. ეს დასკვნები განსაზღვრავს HFIP კარბამატს, როგორც მგლ-ის ინჰიბირების მრავალმხრივი ქიმიოტი და ხელს შეუწყობს სხვა სეინის ჰიდროლაზას ინჰიბიტორებს, რომლებიც რეაქტიულ ჯგუფებს ატარებენ ბუნებრივი სუბსტრატების სტრუქტურებთან.

 


 

10. სახელმძღვანელო ყიდვა JW-642 MAGL ინჰიბიტორი ეტაპობრივადaasraw

 

♦ Google AASraw, შეიტანეთ www.aasraw.com.
♦ მოძებნეთ JW-642 ფხვნილი (1416133-89-5) AASraw– ზე
♦ შეიტყვეთ JW-642 ფხვნილი Windows XP, და ჩაწერეთ თქვენი requirmnets.
♦ ჩვენ მივიღებთ თქვენს ელ-ფოსტაზე და მოგაწვდით დეტალებს.
♦ დაადასტურეთ შეკვეთა, შემდეგ გადახდა და მოგვიანებით მოგვაწვდით მიწოდების საქონელს.

 


 

0 Likes
16129 ნახვა

თქვენ ასევე მინდა

კომენტარები დახურულია.