პროდუქტის აღწერა
Rimonabant ფხვნილი ვიდეო
Raw Rimonabant ფხვნილი ძირითადი სიმბოლოები
| სახელი: | რიმონაბანტის ფხვნილი (SR141716) |
| CAS: | 168273-06-1 |
| მოლეკულური ფორმულა: | C22H21XX3N4 |
| მოლეკულური წონა: | 463.8 |
| დინამიკები: | 230 ° C - 240 ° C |
| შენახვის ტემპი: | ფხვნილი -20°C 3 წელი |
| ფერი: | რუხი-თეთრი ფხვნილი |
Rimonabant ფონი
Rimonabant-ის ისტორიული ფონი თარიღდება 1990-იანი წლების ბოლოს და 2000-იანი წლების დასაწყისში, როდესაც მკვლევარებმა დაიწყეს ენდოკანაბინოიდური სისტემის და მისი პოტენციური ზემოქმედების გამოკვლევა სხვადასხვა ფიზიოლოგიურ პროცესებში, მათ შორის მადის რეგულირებასა და ენერგეტიკულ ბალანსზე.
ამ პერიოდის განმავლობაში, მეცნიერებმა გამოავლინეს სხეულში კანაბინოიდური რეცეპტორები, რომლებიც ცნობილია როგორც CB1 რეცეპტორები, რომლებიც უპირატესად გვხვდება თავის ტვინში და პერიფერიულ ქსოვილებში. ეს რეცეპტორები როლის თამაში მადის, საკვების მიღებისა და ენერგიის ხარჯვის მოდულაციაში.
მადის კონტროლში ენდოკანაბინოიდური სისტემის ჩართულობის მზარდი გაგებით მოტივირებული ფარმაცევტულმა კომპანიებმა წამოიწყეს შერჩევითი CB1 რეცეპტორების ანტაგონისტების შემუშავება სიმსუქნისა და მასთან დაკავშირებული პირობებისთვის.
1999 წელს ფრანგულმა ფარმაცევტულმა კომპანიამ Sanofi-Synthélabo (ამჟამად Sanofi) დაიწყო წამლის განვითარება სახელწოდებით Rimonabant. Rimonabant შეიქმნა იმისათვის, რომ შერჩევით დაბლოკოს CB1 რეცეპტორები, რაც ეფექტურად აფერხებს ენდოკანაბინოიდური სისტემის აქტივობას.
ჩატარდა კლინიკური კვლევები რიმონაბანტის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესაფასებლად სიმსუქნისა და მასთან დაკავშირებული მეტაბოლური დარღვევების მართვაში. კვლევებმა აჩვენა პერსპექტიული შედეგები, რაც აჩვენებს წონის დაკარგვა და კარდიოვასკულური რისკის ფაქტორების გაუმჯობესება, როგორიცაა ქოლესტერინის დონე და ინსულინის წინააღმდეგობა.
ამ კვლევების დადებითი შედეგების საფუძველზე, Rimonabant-მა მიიღო მარეგულირებელი დამტკიცება 2006 წელს ევროკავშირში, სავაჭრო სახელწოდებით Acomplia. ეს იყო პირველი წამალი, რომელიც სპეციალურად შეიქმნა სიმსუქნის სამკურნალოდ ათწლეულზე მეტი ხნის განმავლობაში.
თუმცა, მიუხედავად თავდაპირველი წარმატებისა, რიმონაბანტი გამოწვევებისა და წინააღმდეგობების წინაშე აღმოჩნდა. ფსიქიატრიული მოხსენებები გვერდითი მოვლენები, დეპრესიის, შფოთვისა და სუიციდური აზრების ჩათვლით, გაჩნდა პოსტმარკეტინგული მეთვალყურეობის დროს. ამ გვერდითი ეფექტების გამო შეშფოთებამ გამოიწვია რიმონაბანტის ბაზრიდან გაყვანა რამდენიმე ქვეყანაში, მათ შორის ევროკავშირში 2008 წელს.
Rimonabant-ის გაუქმებამ ხაზი გაუსვა უსაფრთხოებისა და პოტენციური ფსიქიატრიული რისკების გულდასმით შეფასების მნიშვნელობას, რომლებიც დაკავშირებულია ენდოკანაბინოიდულ სისტემასთან მიმართულ წამლებთან. მიუხედავად იმისა, რომ რიმონაბანტმა არ შეასრულა თავისი თავდაპირველი დაპირება, როგორც სიმსუქნის საწინააღმდეგო წამალი, მან მიაწოდა ღირებული შეხედულებები ენდოკანაბინოიდურ სისტემასა და მეტაბოლურ რეგულაციას შორის კომპლექსური ურთიერთქმედების შესახებ.
რიმონაბანტის გაუქმების შემდეგ, კვლევითი მცდელობები გაგრძელდა ენდოკანაბინოიდული სისტემის მიზნობრივი თერაპიული პოტენციალის შესასწავლად, მაგრამ მეტი ყურადღება გამახვილდა ნაერთების განვითარებაზე, რომლებიც ამცირებენ CB1 რეცეპტორის ბლოკადასთან დაკავშირებულ ფსიქიატრიულ რისკებს.
რიმონაბანტის ფხვნილი
Rimonabant ფხვნილი არის ფარმაცევტული ნივთიერება, რომელმაც ყურადღება მიიპყრო სამედიცინო სფეროში მისი პოტენციური გამოყენების გამო. ის მიეკუთვნება წამლების კლასს, რომელიც ცნობილია როგორც სელექციური კანაბინოიდური რეცეპტორების ანტაგონისტები. Rimonabant თავდაპირველად შეიქმნა, როგორც სიმსუქნის საწინააღმდეგო წამალი, რომელიც მიზნად ისახავს ენდოკანაბინოიდულ სისტემას, რათა დაეხმაროს მადის და წონის რეგულირებას.
Rimonabant-ის ფხვნილის ფორმა საშუალებას იძლევა ადვილად დამუშავება და დისპერსია ფორმულირების პროცესში. Rimonabant ფხვნილი ნაკლებად ხსნადია წყალში, რაც იმას ნიშნავს, რომ მას აქვს შეზღუდული ხსნადობა წყალხსნარებში. თუმცა, მას შეუძლია აჩვენოს უკეთესი ხსნადობა ორგანულ გამხსნელებში, როგორიცაა ეთანოლი, მეთანოლი ან პროპილენ გლიკოლი. რიმონაბანტის ხსნადობის მახასიათებლები მნიშვნელოვანი განხილვებია ფორმულირების შემუშავებისას.
რიმონაბანტის მოქმედების მექანიზმი
რიმონაბანტის მოქმედების მექანიზმი მოიცავს მის ურთიერთქმედებას ორგანიზმში არსებულ ენდოკანაბინოიდურ სისტემასთან. რიმონაბანტი არის კანაბინოიდური რეცეპტორების შერჩევითი ანტაგონისტი, რომელიც ძირითადად მიმართულია ტვინში და პერიფერიულ ქსოვილებში ნაპოვნი CB1 რეცეპტორებზე.
პერორალურად მიღებისას რიმონაბანტი უკავშირდება და ბლოკავს CB1 რეცეპტორებს, რაც ხელს უშლის ამ რეცეპტორების გააქტიურებას ენდოგენური კანაბინოიდებით, როგორიცაა ანანდამიდი. CB1 რეცეპტორების ბლოკირებით, Rimonabant მოდულირებს ენდოკანაბინოიდული სისტემის აქტივობას, რომელიც როლს ასრულებს სხვადასხვა ფიზიოლოგიურ პროცესებში, მათ შორის მადის რეგულირებაში, ენერგეტიკულ ბალანსსა და ლიპიდურ მეტაბოლიზმში.
კერძოდ, რიმონაბანტის მიერ CB1 რეცეპტორების ბლოკადა გავლენას ახდენს შემდეგზე:
მადის კონტროლი
CB1 რეცეპტორები მონაწილეობენ მადის რეგულირებაში და საკვების მიღებაში. როდესაც CB1 რეცეპტორები გააქტიურებულია, ისინი ასტიმულირებენ შიმშილის გამომწვევი ნეიროპეპტიდების გამოყოფას და ზრდის საკვების სასარგებლო თვისებებს. რიმონაბანტის მიერ CB1 რეცეპტორების ბლოკადა ამცირებს ენდოკანაბინოიდური სისტემის აქტივობას, რაც იწვევს მადის დაქვეითებას და საკვების მიღების შემცირებას.
Ენერგეტიკული დანახარჯები
ენდოკანაბინოიდური სისტემა გავლენას ახდენს ენერგიის ხარჯვაზე თერმოგენეზის რეგულირებით, პროცესით, რომლითაც სხეული გამოიმუშავებს სითბოს და წვავს კალორიებს. CB1 რეცეპტორების ინჰიბირებით, რიმონაბანტმა შეიძლება ხელი შეუწყოს ენერგიის ხარჯვის გაზრდას, რაც ხელს უწყობს წონის დაკლებას.
ლიპიდური მეტაბოლიზმი
CB1 რეცეპტორის აქტივაცია დაკავშირებულია ლიპოგენეზთან (ცხიმის შენახვა) და ლიპოლიზის (ცხიმის დაშლა) დაქვეითებასთან. რიმონაბანტის CB1 რეცეპტორების ანტაგონიზმმა შეიძლება გამოიწვიოს ლიპოგენეზის დათრგუნვა და ლიპოლიზის ხელშეწყობა, რაც პოტენციურად იწვევს სხეულის ცხიმის დაგროვების შემცირებას.
მნიშვნელოვანია აღინიშნოს, რომ მიუხედავად იმისა, რომ რიმონაბანტი ძირითადად მოქმედებს როგორც CB1 რეცეპტორების ანტაგონისტი, მას ასევე შეუძლია გამოავლინოს გარკვეული დამატებითი ეფექტები ან ურთიერთქმედება ორგანიზმის სხვა რეცეპტორებთან ან სისტემებთან. რიმონაბანტის ზუსტი მექანიზმები და ეფექტები შეიძლება განსხვავდებოდეს და კვლავაც არის მიმდინარე კვლევის საგანი.
რიმონაბანტის ფხვნილის მოქმედების მექანიზმი იგივეა, რაც რიმონაბანტის სხვა ფორმებით. Rimonabant Powder ეხება პრეპარატის Rimonabant-ის ფხვნილ ფორმას, რომელიც არის კანაბინოიდური რეცეპტორების შერჩევითი ანტაგონისტი.
რიმონაბანტის ფხვნილის შეყვანისას, ან პერორალურად ან ფორმულირებით სხვადასხვა დოზებით ფორმირდება, იგი განიცდის დაშლას და აბსორბციას ორგანიზმში. მას შემდეგ, რაც შეიწოვება, ის ურთიერთქმედებს ენდოკანაბინოიდურ სისტემასთან ტვინში და პერიფერიულ ქსოვილებში ნაპოვნი CB1 რეცეპტორების მიმართ.
რა არის რიმონაბანტის ეფექტი?
რიმონაბანტი, სიმსუქნის საწინააღმდეგო წამალი, თავდაპირველად შეიქმნა იმ ადამიანების დასახმარებლად, რომლებიც ებრძვიან წონის მართვას. მისი მთავარი უპირატესობა იყო მადის დათრგუნვა და წონის დაკლების ხელშეწყობის უნარი. კონკრეტულად, Rimonabant გამიზნული იყო გამოსაყენებლად შემდეგი მიზნებისთვის:
მადის უკმარისობა
Rimonabant შექმნილია მადის შესამცირებლად და წონის დაკლების ხელშეწყობისთვის ტვინში CB1 რეცეპტორების დაბლოკვით, რომლებიც მონაწილეობენ მადის რეგულირებაში. ამ რეცეპტორების დათრგუნვით, Rimonabant მიზნად ისახავდა შიმშილისა და ლტოლვის გრძნობის შემცირებას, რაც ეხმარებოდა ინდივიდებს საკვების მიღების კონტროლში.
წონის დაკარგვა
მადის დათრგუნვის შედეგად, მოსალოდნელი იყო, რომ რიმონაბანტი გამოიწვევს წონის დაკლებას სიმსუქნის ან ჭარბი წონის მქონე პირებში. კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ რიმონაბანტი მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს მნიშვნელოვანი წონა შემცირება კონტროლირებად დიეტასთან და ვარჯიშთან ერთად.
მეტაბოლური გაუმჯობესება
რიმონაბანტი გამოიფინა პოტენციური სარგებელი სიმსუქნესთან დაკავშირებული მეტაბოლური პარამეტრების გაუმჯობესებაში, როგორიცაა ლიპიდური პროფილები, ინსულინის წინააღმდეგობა და გულ-სისხლძარღვთა რისკის მარკერები. იგი მიზნად ისახავდა ამ მეტაბოლურ ფაქტორებში პოზიტიური ცვლილებების ხელშეწყობას, რომლებიც ხშირად ზარალდება ჭარბი წონის მქონე პირებში.
მოწევის შეწყვეტის დახმარება
რიმონაბანტი გამოკვლეული იყო მისი პოტენციური გამოყენებისთვის, როგორც დამხმარე საშუალება მოწევის შეწყვეტაში. ითვლებოდა, რომ CB1 რეცეპტორების ბლოკირებით, რიმონაბანტს შეუძლია შეამციროს ნიკოტინის ლტოლვა და მოხსნის სიმპტომები, რაც ხელს უწყობს ინდივიდებს მოწევის შეწყვეტის მცდელობებში.
რატომ იწვევს რიმონაბანტი დეპრესიას?
ზუსტი მექანიზმები, რომლითაც Rimonabant შეიძლება გამოიწვიოს დეპრესია, ბოლომდე არ არის გასაგები. თუმცა, კვლევებმა და კლინიკურმა მოხსენებებმა გამოავლინეს პოტენციური კავშირი რიმონაბანტის გამოყენებასა და დეპრესიის გაზრდილ რისკსა და სხვა ფსიქიატრებს შორის. გვერდითი მოვლენები.
რიმონაბანტი, როგორც კანაბინოიდური რეცეპტორების შერჩევითი ანტაგონისტი, ბლოკავს CB1 რეცეპტორების აქტივობას ენდოკანაბინოიდურ სისტემაში. CB1 რეცეპტორები თამაშობენ როლს სხვადასხვა ფიზიოლოგიურ პროცესებში, მათ შორის განწყობის რეგულირებასა და ემოციურ დამუშავებაში. CB1 რეცეპტორების ბლოკირებით, რიმონაბანტმა შეიძლება დაარღვიოს ენდოკანაბინოიდური სისტემის ნორმალური ფუნქციონირება, რამაც შეიძლება ხელი შეუწყოს განწყობისა და ფსიქიკური კეთილდღეობის ცვლილებას.
გარდა ამისა, ენდოკანაბინოიდური სისტემა ჩართულია სტრესული რეაქციების რეგულირებაში და ნეიროტრანსმიტერების მოდულაციაში, როგორიცაა სეროტონინი, რომელიც ცნობილია, რომ გადამწყვეტ როლს თამაშობს განწყობის რეგულირებაში. CB1 რეცეპტორების ანტაგონიზმის მეშვეობით ამ პროცესების დარღვევამ შესაძლოა გამოიწვიოს დეპრესიის სიმპტომები.
მნიშვნელოვანია აღინიშნოს, რომ ინდივიდუალური პასუხები მედიკამენტებზე შეიძლება განსხვავდებოდეს და ყველას, ვინც ღებულობს რიმონაბანტს, არ განიცდის დეპრესიას ან მასთან დაკავშირებულ გვერდითი მოვლენები. თუმცა, რიმონაბანტის გამოყენებასთან დაკავშირებული დეპრესიის და სხვა ფსიქიატრიული სიმპტომების გამოვლენამ გამოიწვია პრეპარატის შეწყვეტა. ნარკოტიკი ბაზრიდან რამდენიმე ქვეყანაში. ასე რომ, ახლა ეს შეიძლება არ იყოს ადვილი იყიდეთ Rimonabant ფხვნილი ადგილობრივ აფთიაქში. Თუ გინდა იყიდეთ Rimonabant ფხვნილი ინტერნეტით, მიუხედავად იმისა, რომ Rimonabant ფხვნილის მრავალი მომწოდებელია, თქვენ უნდა აირჩიოთ სანდო.
თუ თქვენ გაქვთ შეშფოთება დეპრესიასთან ან ფსიქიკურ ჯანმრთელობასთან დაკავშირებულ სხვა საკითხებთან დაკავშირებით, გადამწყვეტია კონსულტაცია ჯანდაცვის პროფესიონალთან სათანადო შეფასებისა და ხელმძღვანელობისთვის.
რიმონაბანტის გაყვანა და მიმდინარე კვლევა
უსაფრთხოების შეშფოთების გამო, განსაკუთრებით ფსიქიატრიული გვერდითი მოვლენებირიმონაბანტი საბოლოოდ გამოიყვანეს ბაზრიდან რამდენიმე ქვეყანაში. თუმცა, ენდოკანაბინოიდულ სისტემაზე მიმართული მედიკამენტების კვლევა და განვითარება გრძელდება, ფოკუსირებულია ალტერნატიული ნაერთებისა და თერაპიის შემუშავებაზე, რომლებიც მიმართავენ რიმონაბანტის შეზღუდვებს.
მომავალი კვლევა შეიძლება მოიცავდეს ენდოკანაბინოიდური სისტემის გაგების დახვეწას, ენდოკანაბინოიდული მოდულაციის პოტენციური გამოყენების შესწავლას სხვადასხვა სამედიცინო პირობებში და ამ სფეროში უფრო უსაფრთხო და ეფექტური მედიკამენტების შემუშავებას.
სად ვიყიდო Rimonabant ფხვნილი?
მნიშვნელოვანია აღინიშნოს, რომ რიმონაბანტიც კი ბევრია იყიდება ფხვნილი ონლაინ. ეს არ არის ადვილად ხელმისაწვდომი ინდივიდუალური შეძენისთვის ან გამოყენებისთვის. რიმონაბანტის ფხვნილი ძირითადად გამოიყენება კვლევისა და განვითარების გარემოში, მათ შორის ფარმაცევტულ კომპანიებსა და ლაბორატორიებში, წამლის თვისებების შესწავლის, პრეკლინიკური და კლინიკური კვლევების ჩატარებისა და ახალი წამლის ფორმულირების მიზნით. პროდუქცია. უსაფრთხოების შეშფოთებისა და პოტენციური გვერდითი მოვლენების გამო, მნიშვნელოვანია მაღალი ხარისხის რიმონაბანტის შეძენა ფხვნილი არასაჭირო გვერდითი ეფექტების თავიდან ასაცილებლად. როგორ ავირჩიოთ სანდო Rimonabant მწარმოებელი, თქვენ უნდა შეამოწმოთ მათი დამოუკიდებელი HPLC და COA ანგარიშები.AASRAW არის საიმედო მიმწოდებელი ენდობა. ჩვენ ვაწვდით კარგი ხარისხის Rimonabant ფხვნილს. Rimonabant ფხვნილის საბითუმო შეკვეთისთვის მიიღებთ ძალიან კონკურენტულ ფასს.
Rimonabant ფხვნილის ტესტირების ანგარიში-HNMR
რა არის HNMR და რას გეუბნებათ HNMR სპექტრი? H ბირთვული მაგნიტურ-რეზონანსული სპექტროსკოპია არის ანალიტიკური ქიმიის ტექნიკა, რომელიც გამოიყენება ხარისხის კონტროლსა და კვლევაში ნიმუშის შინაარსისა და სიწმინდის, ასევე მისი მოლეკულური სტრუქტურის დასადგენად. მაგალითად, NMR-ს შეუძლია რაოდენობრივად გააანალიზოს ცნობილი ნაერთების შემცველი ნარევები. უცნობი ნაერთებისთვის, NMR შეიძლება გამოყენებულ იქნას სპექტრულ ბიბლიოთეკებთან შესატყვისად ან ძირითადი სტრუქტურის პირდაპირ დასკვნით. მას შემდეგ, რაც ძირითადი სტრუქტურა ცნობილია, NMR შეიძლება გამოყენებულ იქნას ხსნარში მოლეკულური კონფორმაციის დასადგენად, ასევე მოლეკულურ დონეზე ფიზიკური თვისებების შესასწავლად, როგორიცაა კონფორმაციული გაცვლა, ფაზური ცვლილებები, ხსნადობა და დიფუზია.
როგორ ვიყიდოთ Rimonabant ფხვნილი AASraw-დან?
❶ამდე საკონტაქტო დაგვიკავშირდით ელ.ფოსტის გამოკითხვის სისტემით, ან დაგვიტოვეთ თქვენი WhatsApp ნომერი, ჩვენი კლიენტების მომსახურების წარმომადგენელი (CSR) დაგიკავშირდებით 12 საათში.
❷ მოგვაწოდოთ თქვენი მოთხოვნილი რაოდენობა და მისამართი.
❸ჩვენი CSR მოგაწვდით შეთავაზებას, გადახდის ვადას, თვალთვალის ნომერს, მიწოდების გზებს და ჩამოსვლის სავარაუდო თარიღს (ETA).
❹გადახდა დასრულებულია და საქონელი გაიგზავნება 12 საათში.
❺ მიღებული საქონელი და გააკეთეთ კომენტარები.
ამ სტატიის ავტორი:
დოქტორი მონიკი ჰონგმა დაამთავრა დიდი ბრიტანეთის იმპერიული კოლეჯის ლონდონის მედიცინის ფაკულტეტი
სამეცნიერო ჟურნალის ნაშრომი ავტორი:
1. შირა ჰირში
სიმსუქნისა და მეტაბოლიზმის ლაბორატორია, POB 12065, იერუსალიმი 9112001, ისრაელი
2. დალალ ალხელბ
ნარკოტიკების აღმოჩენის ცენტრი, ჩრდილო-აღმოსავლეთის უნივერსიტეტი, ბოსტონი, MA 02115, აშშ
3. რობერტ ეტარო
ფარმაკოლოგიისა და ტოქსიკოლოგიის დეპარტამენტი, ჯეიკობსის მედიცინისა და ბიოსამედიცინო მეცნიერებათა სკოლა, ბუფალოს უნივერსიტეტი, ბუფალო, ნიუ-იორკი, აშშ
4. ალესანდრა პორკუ
ბიოსამედიცინო მეცნიერებათა დეპარტამენტი, კალიარის უნივერსიტეტი, 09042, მონსერატო, იტალია
ეს ექიმი/მეცნიერი არავითარ შემთხვევაში არ უჭერს მხარს ან მხარს არ უჭერს ამ პროდუქტის შეძენას, გაყიდვას ან გამოყენებას რაიმე მიზეზით. Aasraw-ს არ აქვს კავშირი ან ურთიერთობა, ნაგულისხმევი თუ სხვაგვარად, ამ ექიმთან. ამ ექიმის მითითების მიზანია აღიაროს და შეაქო ამ ნივთიერებაზე მომუშავე მეცნიერების მიერ ჩატარებული ამომწურავი კვლევისა და განვითარების სამუშაოები.
ლიტერატურა
[1] Soyka M.” Rimonabant and Depression.” Farmacopsychiatry.2008 Sep;41(5):204-5.doi: 10.1055/s-2008-1078744.Epub 2008 Sep 1.PMID: 18763226
[2] Boyd ST, Fremming BA.” Rimonabant – შერჩევითი CB1 ანტაგონისტი.” Ann Pharmacother.2005 Apr;39(4):684-90.doi: 10.1345/aph.1E499.Epub 2005 მარ 8.PMID: 15755787
[3] Curioni C,André C."Rimonabant ჭარბი წონის ან სიმსუქნისთვის."Cochrane Database Syst Rev.2006 Oct 18;2006(4):CD006162.doi: 10.1002/14651858.CD006162:2PM17054276.pubXNUMX.
[4] Wierzbicki AS."Rimonabant: endocannabinoid inhibition for the metabolic syndrome."Int J Clin Pract.2006 Dec;60(12):1697-706.doi: 10.1111/j.1742-1241.2006.01210.x.ID. 17109677
[5] Cox SL.” Rimonabant hydrochloride: საკვლევი აგენტი გულ-სისხლძარღვთა რისკ-ფაქტორების მართვისთვის.” Drugs Today (Barc).2005 Aug;41(8):499-508.doi: 10.1358/dot.2005.41.8.893709. PMID: 16234873
[6] Bifulco M,Grimaldi C,Gazzerro P,Pisanti S,Santoro A.”რიმონაბანტი: მხოლოდ სიმსუქნის საწინააღმდეგო პრეპარატი? მიმდინარე მტკიცებულება მისი პლეიოტროპული ეფექტების შესახებ.”Mol Pharmacol.2007 Jun;71(6):1445-56.doi: 10.1124/mol.106.033118.Epub 2007 Feb 27.PMID: 17327463
