ამერიკის საყოფაცხოვრებო მიწოდების, კანადაში შიდა მიწოდების, ევროპული შიდა მიწოდების

ერლოტინიბი

რეიტინგი: კატეგორია:

ერლოტინიბი, რომელიც სხვათა შორის ბრენდის სახელით Tarceva იყიდება, არის მედიკამენტი, რომელიც გამოიყენება ფილტვების არამცირეუჯრედოვანი კიბოს (NSCLC) და პანკრეასის კიბოს სამკურნალოდ. კერძოდ, იგი გამოიყენება NSCLC– სთვის, ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის რეცეპტორის (EGFR) მუტაციებით - ან ეგზონ 19 – ის წაშლა (დელ 19) ან ეგზონ 21 – ის (L858R) ჩანაცვლების მუტაცია - რომელიც გავრცელებულია სხეულის სხვა ნაწილებზე.

პროდუქტის აღწერა

ძირითადი მახასიათებლები

პროდუქტის სახელი ერლოტინიბი
CAS ნომერი 183321-74-6
მოლეკულური ფორმულა C22H23N3O4
ფორმულა წონა 393.443
სინონიმები CP-358774;

OSI774;

Erlotinib უფასო ბაზა;

183321-74-6.

მოვლენები თეთრიდან თეთრი კრისტალური ფხვნილი
შენახვა და მართვა მოკლე დროში მშრალი, მუქი და 0 - 4 C ტემპერატურაზე (დღეებიდან კვირაში) ან გრძელვადიანი –20 C (თვეებიდან წლებამდე).

 

ერლოტინიბის აღწერა

ერლოტინიბი, რომელიც სხვათა შორის ბრენდის სახელით Tarceva იყიდება, არის მედიკამენტი, რომელიც გამოიყენება ფილტვების არამცირეუჯრედული კიბოს (NSCLC) და პანკრეასის კიბოს სამკურნალოდ. კერძოდ, იგი გამოიყენება NSCLC– სთვის, ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის რეცეპტორის (EGFR) მუტაციებით - ან ეგზონ 19 – ის წაშლა (დელ 19) ან ეგზონ 21 – ის (L858R) შემცვლელი მუტაცია - რომელიც გავრცელებულია სხეულის სხვა ნაწილებზე. ის მიიღება პირით.

ერლოტინიბი არის ქინაზოლინის წარმოებული ანტინეოპლასტიკური თვისებები. კონკურენციას უწევს ადენოზინტრიფოსფატს, ერლოტინიბი შექცევადად უკავშირდება ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის რეცეპტორების (EGFR) თიროზინ კინაზას უჯრედშიდა კატალიზურ დონეს, რითაც უკუქცევით ინჰიბირებს EGFR ფოსფორილაციას და ბლოკავს სიგნალის გადაცემის მოვლენებს და EGFR აქტივაციასთან ასოცირებულ სიმსივნურ ეფექტებს.

ერლოტინიბი ამერიკის შეერთებულ შტატებში დამტკიცდა სამედიცინო მოხმარებისთვის 2004 წელს. ის არის მსოფლიო ჯანდაცვის ორგანიზაციის აუცილებელი მედიკამენტების ჩამონათვალში, სადაც ჩამოთვლილია ყველაზე უსაფრთხო და ეფექტური მედიკამენტები, რაც საჭიროა ჯანმრთელობის სისტემაში.

 

ერლოტინიბის მოქმედების მექანიზმი

ერლოტინიბი არის ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის რეცეპტორების ინჰიბიტორი (EGFR ინჰიბიტორი). პრეპარატი მიჰყვება ირესას (გეფიტინიბი), რომელიც იყო ამ ტიპის პირველი პრეპარატი.

ერლოტინიბი სპეციალურად მიზნად ისახავს ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის რეცეპტორების (EGFR) თიროზინ კინაზას, რომელიც ძლიერ გამოხატულია და ზოგჯერ მუტაცია ხდება სხვადასხვა ფორმის კიბოში. იგი უკუქცევით უკავშირდება რეცეპტორის ადენოზინტრიფოსფატის (ATP) სავალდებულო ადგილს. სიგნალის გადასაცემად საჭიროა ორი EGFR მოლეკულის გაერთიანება ჰომოდიმერის შესაქმნელად.

ამის შემდეგ ისინი იყენებენ ATP მოლეკულას თიროზინის ნარჩენებზე ერთმანეთის ტრანსფოსფორილაციისთვის, რაც წარმოქმნის ფოსფოთიროზინის ნარჩენებს, აკომპლექტებენ ფოსფოთიროზინს სავალდებულო ცილებს EGFR– ში, რათა შეიკრიბონ ცილოვანი კომპლექსები, რომლებიც გადასცემენ სიგნალის კასკადებს ბირთვში ან ააქტიურებენ უჯრედულ ბიოქიმიურ პროცესებს. როდესაც ერლოტინიბი უკავშირდება EGFR– ს, EGFR– ში ფოსფოთიროზინის ნარჩენების ფორმირება შეუძლებელია და არ იწყება სიგნალის კასკადები.

ერლოტინიბი ასევე წარმოადგენს თიროზინ კინაზას რეცეპტორების ინჰიბიტორს, რომელიც გამოიყენება ფილტვების მოწინავე ან მეტასტაზური ან მცირეუჯრედოვანი კიბოს თერაპიის დროს. ერლოტინიბის თერაპია უკავშირდება შრატში ამინოტრანსფერაზას დონის დროებით მომატებას და თირკმლის მწვავე დაზიანების კლინიკურად მწვავე დაზიანების იშვიათ შემთხვევებს.

 

Erlotinib განაცხადი 

ერლოტინიბი არის პირველი თაობის შექცევადი რეცეპტორების ტიროზინ კინაზას ინჰიბიტორი (გეფიტინიბთან ერთად), რომელიც მოქმედებს ძირითადად ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის რეცეპტორებზე (EGFR), ErbB რეცეპტორების ოჯახის წევრად. პრეპარატი ურთიერთქმედებს როგორც ველური ტიპის, ასევე EGFR მუტაციასთან. ErbB ოჯახს შეუძლია შექმნას ჰომოდიმერები ან ჰეტეროდიმერები, რომლებიც ხშირად მონაწილეობენ ადამიანებში შესწავლილი მრავალი ტიპის კარცინომის ქვედა დინების ეფექტებსა და პათოგენეზში. რეცეპტორების ტიროზინკინაზას ინჰიბიტორები (TKI) ხელს უშლიან მათი სუბსტრატის ფოსფორილაციას უჯრედის სასიგნალო გზაზე. EGFR ჩვეულებრივ თამაშობს როლს უჯრედულ ფუნქციებში, დიფერენცირების, პროლიფერაციის და ანგიოგენეზის ჩათვლით, რაც კიბოს ნიშნებია.

EGFR მუტაცია NSCLC– ში, როგორც წესი, აქტივაციური მუტაციაა. პაციენტის ზოგიერთი მახასიათებელი, რაც EGFR მუტაციის არსებობას უფრო მეტად აქცევს, მოიცავს ისტორიაში მოწევის დადასტურებულ ადენოკარცინომას ჰისტოლოგიური ანალიზით, აზიური ეთნიკურობით და ქალის სქესით. EGFR– ში მეორადი მუტაციები ჩვეულებრივ ხდება, რასაც ამ სტატიაში აღწერს ქვემოთ.

 

გვერდითი მოვლენები და გაფრთხილება Erlotinib

შემდეგი გვერდითი მოვლენები საერთოა ერლოტინიბის პაციენტებისთვის:

▪ გამონაყარი

Iar დიარეა

▪ ცუდი მადა

დაღლილობა

ქოშინი

▪ ხველა

▪ გულისრევა და ღებინება

 

ეს გვერდითი მოვლენები ნაკლებად გავრცელებულია გვერდითი მოვლენები პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ერლოტინიბს:

ინფექცია

▪ პირის ღრუს წყლულები

ქავილი

▪ მშრალი კანი

▪ თვალის გაღიზიანება

▪ მუცლის ტკივილი

 

ყველა გვერდითი მოვლენა ზემოთ ჩამოთვლილი არ არის. იშვიათი (პაციენტთა 10% -ზე ნაკლებს გვხვდება) აქ ჩამოთვლილი არ არის. ამასთან, ყოველთვის უნდა აცნობოთ თქვენს სამედიცინო მომსახურების მიმწოდებელს, თუ რაიმე უჩვეულო სიმპტომს განიცდით.

 

Reference

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. ერლოტინიბზე დაფუძნებული ორმაგი მიზნობრივი თერაპია მარტო ერლოტინიბთან შედარებით ადრე მკურნალობდა მოწინავე არამცირეუჯრედულ ფილტვის კიბოში: მეტაანალიზი 24 შემთხვევითი კონტროლირებადიდან საცდელები. ონკოტარგეტი. 2017 წლის 31 მაისი; 8 (42): 73258-73270. დოი: 10.18632 / ონკოარგენტი .18319. eCollection 2017 სექტემბერი 22. მიმოხილვა. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , იანგ JC. გეფიტინიბი ან ერლოტინიბი vs ქიმიოთერაპია EGFR მუტაციით დადებით ფილტვის კიბოზე: ინდივიდუალური პაციენტის მონაცემები საერთო გადარჩენის მეტაანალიზით. J Natl Cancer Inst. 2017 წლის 1 ივნისი; 109 (6). დოი: 10.1093 / jnci / djw279. Მიმოხილვა. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. გეფიტინიბის, ერლოტინიბისა და პერემინიბის შედარება ფილტვების არამწვრი უჯრედში: მეტაანალიზი. Int J კიბო. 2017 წლის 15 ივნისი; 140 (12): 2805-2819. დოი: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 27 მარტი. მიმოხილვა. PubMed PMID: 28295308.

[4] ”ორლონინის დროს ერლოტინიბ (ტარცევა) გამოყენება”. Drugs.com. 1 ნოემბერი 2019. წაკითხვის თარიღი: 23 წლის 2019 დეკემბერი.

[5] ”ერლოტინიბის მონოგრაფია პროფესიონალებისთვის”. Drugs.com. წაკითხვის თარიღი: 12 წლის 2019 ნოემბერი

[6] ”ტარცევა-ერლოტინიბ ჰიდროქლორიდის ტაბლეტი”. DailyMed. 12 დეკემბერი 2018. წაკითხვის თარიღი: 23 დეკემბერი 2019.

[7] ”წამლის დამტკიცების პაკეტი: ტარცევა (ერლოტინიბი) NDA # 021743”. აშშ – ს სურსათისა და წამლის ადმინისტრაცია (FDA). 28 მარტი 2005. წაკითხვის თარიღი: 23 წლის 2019 დეკემბერი.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). ”ეპიდერმული ზრდის ფაქტორის რეცეპტორების ტიროზინ კინაზა, როგორც კიბოს საწინააღმდეგო თერაპია” წამლები. 60 დანართი 1: 15–23, დისკუსია 41–2. დოი: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.