ამერიკის საყოფაცხოვრებო მიწოდების, კანადაში შიდა მიწოდების, ევროპული შიდა მიწოდების

სუნიტინიბი მალატე

რეიტინგი: კატეგორია:

სუნიტინიბი აინჰიბირებს უჯრედულ სიგნალს, მრავალჯერადი რეცეპტორების ტიროზინ კინაზების (RTK) სამიზნედ. მათში შედის ყველა რეცეპტორი თრომბოციტების ზრდის ფაქტორისთვის (PDGF-Rs) და სისხლძარღვთა ენდოთელიუმის ზრდის ფაქტორის რეცეპტორებისთვის (VEGFR), რომლებიც თამაშობენ როლს სიმსივნის ანგიოგენეზსა და სიმსივნის უჯრედში. პროლიფერაცია.

პროდუქტის აღწერა

ძირითადი მახასიათებელიcs

პროდუქტის სახელი სუნიტინიბი მალატე
CAS ნომერი 341031-54-7
მოლეკულური ფორმულა C22H27FN4O2
Მოლური მასა 398.474
სინონიმები 557795-19-4;

სუტენტი;

სუნიტინიბი მალატი;

SU11248.

მოვლენები თეთრი ფხვნილი
შენახვა და მართვა შეინახეთ იგი ოთახის ტემპერატურაზე და ჭარბი სითბოს და ტენიანობისგან მოშორებით.

 

სუნიტინიბი მალატეს აღწერა

სუნიტინიბი (Sfent– ის მიერ Sfenter– ის საშუალებით, და ადრე ცნობილი როგორც SU11248) წარმოადგენს პირის ღრუს, მცირე მოლეკულის, მრავალმიზნულ რეცეპტორულ ტიროზინკინაზას (RTK) ინჰიბიტორს, რომელიც დამტკიცებულია FDA– ს მიერ თირკმლის უჯრედების კარცინომის (RCC) და იმატინიბის სამკურნალოდ. - რეზისტენტული კუჭ-ნაწლავის სტრომალური სიმსივნე (GIST) 26 წლის 2006 იანვარს. სუნიტინიბი იყო პირველი კიბოს პრეპარატი, რომელიც ერთდროულად დამტკიცდა ორი განსხვავებული მაჩვენებლისთვის.

 

სუნიტინიბ მალატის მოქმედების მექანიზმი

სუნიტინიბი აინჰიბირებს უჯრედულ სიგნალს, მრავალჯერადი რეცეპტორების ტიროზინკინაზების (RTK) სამიზნეობით.

ეს მოიცავს თრომბოციტების წარმომქმნელი ზრდის ფაქტორის (PDGF-Rs) და სისხლძარღვთა ენდოთელიუმის ზრდის ფაქტორის რეცეპტორების (VEGFR) რეცეპტორების ყველა რეცეპტორებს, რომლებიც თამაშობენ როლს სიმსივნის ანგიოგენეზში და სიმსივნური უჯრედების გამრავლებაში. ამ მიზნების ერთდროული დათრგუნვა ამცირებს სიმსივნის ვასკულარიზაციას და იწვევს კიბოს უჯრედების აპოპტოზს და ამით იწვევს სიმსივნის შემცირებას.

სუნიტინიბი ასევე აფერხებს CD117 (c-KIT), [2] რეცეპტორების ტიროზინ კინაზას, რომელიც (მუტაციით არასათანად გააქტიურებული) მართავს კუჭ-ნაწლავის სტრომული უჯრედების სიმსივნეების დიდ ნაწილს. იგი რეკომენდებულია როგორც მეორე რიგის თერაპია იმ პაციენტებისთვის, რომელთა სიმსივნეებში ვითარდება მუტაცია c-KIT– ში, რაც მათ რეზისტენტულს ანიჭებს იმატინიბის მიმართ, ან ვისაც არ შეუძლია მოითმინოს პრეპარატი.

 

სუნიტინიბი მალატის გამოყენება

 კუჭ-ნაწლავის სტრომული სიმსივნე

RCC– ს მსგავსად, GIST ზოგადად არ რეაგირებს სტანდარტულ ქიმიოთერაპიასა და დასხივებაზე. იმატინიბი იყო კიბოს პირველი აგენტი, რომელიც ეფექტური აღმოჩნდა მეტასტაზური GIST– ისთვის და წარმოადგენდა მნიშვნელოვან განვითარებას ამ იშვიათი, მაგრამ რთული დაავადების მკურნალობაში.

 

 მენინგიომი

სუნიტინიბი სწავლობს მენინგიომის სამკურნალოდ, რომელიც დაკავშირებულია ნეიროფიბრომატოზთან.

 

 პანკრეასის ნეიროენდოკრინული სიმსივნეები

2010 წლის ნოემბერში, სუტენტმა მოიწონა ევროკომისიისგან მოზრდილებში "არარეზექციული ან მეტასტაზური, კარგად დიფერენცირებული პანკრეასის ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების სამკურნალოდ".

 

 თირკმლის უჯრედების კარცინომა

სუნიტინიბი დამტკიცებულია მეტასტაზური RCC მკურნალობისთვის. ამ გარემოში სხვა თერაპიული ვარიანტებია პაზოპანიბი (ვოტრიენტი), სორაფენიბი (ნექსავარი), ტემსიროლიმუსი (ტორისელი), ინტერლეიკინი -2 (პროლეიკინი), ევეროლიმუსი (აფინიტორი), ბევაციზუმაბი (ავასტინი) და ალდესლეიკინი.

 

სუნიტინიბი მალატეგვერდითი ეფექტები და გაფრთხილება

სუნიტინიბი გვერდითი მოვლენები გარკვეულწილად მართვად ითვლება და სერიოზული გვერდითი მოვლენების შემთხვევა დაბალია.

სუნიტინიბის თერაპიასთან დაკავშირებული ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენები არის დაღლილობა, დიარეა, გულისრევა, ანორექსია, ჰიპერტენზია, კანის ყვითელი ფერის შეცვლა, ფეხის კანის მხრივ რეაქცია და სტომატიტი. პლაცებოთი კონტროლირებადი III ფაზა GIST– ის კვლევაში, არასასურველი მოვლენები, რომლებიც უფრო ხშირად ხდებოდა სუნიტინიბთან ერთად, მოიცავს დიარეას, ანორექსიას, კანის ფერის შეცვლას, მუკოზიტს / სტომატიტს, ასთენიას, შეცვლილი გემოთი და ყაბზობას.

ამ აგენტის მნიშვნელოვანი ტოქსიკურობის მართვის მიზნით, RCC– ში შესწავლილი პაციენტების 50% -ში საჭიროა დოზის შემცირება.

სერიოზული (მე –3 ან მე –4 ხარისხის) გვერდითი მოვლენები გვხვდება ≤10% პაციენტებში და მოიცავს ჰიპერტენზიას, დაღლილობას, ასთენიას, დიარეას და ქიმიოთერაპიით გამოწვეულ აკრალურ ერითემას. ლაბორატორიული ანომალიები, რომლებიც ასოცირდება სუნიტინიბით თერაპიასთან, მოიცავს ლიპაზას, ამილაზას, ნეიტროფილებს, ლიმფოციტებს და თრომბოციტებს. ჰიპოთირეოზი და შექცევადი ერითროციტოზი ასევე ასოცირდება სუნიტინიბთან.

 

Reference

[1] აშშ – ს სურსათისა და წამლის ადმინისტრაცია (2006). ”FDA ამტკიცებს კუჭ-ნაწლავისა და თირკმლის კიბოს ახალ მკურნალობას”.

[2] Hartmann JT, Kanz L (2008 წლის ნოემბერი). ”სუნიტინიბი და თმის პერიოდული დეპიგმენტაცია დროებითი c-KIT ინჰიბირების გამო”. თაღი დერმატოლი. 144 (11): 1525–6. დოი: 10.1001 / არქიდერმი .144.11.1525. PMID 19015436. დაარქივებულია ორიგინალიდან - 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (თებერვალი 2009). ”კუჭ-ნაწლავის სტრომული სიმსივნე: კლინიკური მიმოხილვა”. ჰემატოლი. ონკოლი. კლინიკა ჩრდილოეთი ვარ. 23 (1): 69–78, viii. დოი: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (ივნისი 2009). ”ევროპაში კუჭ-ნაწლავის მოწინავე სტრომული სიმსივნე: მკურნალობის განახლებული რეკომენდაციების მიმოხილვა”. ექსპერტი Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. დოი: 10.1586 / ეპოქა.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (2009 წლის ივნისი). "სუნიტინიბი მყარ სიმსივნეებში". ექსპერტი იხილავს ნარკოტიკებს. 18 (6): 821–34. დოი: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] ”ინფორმაციის დანიშვნა სუტენტისთვის (სუნიტინიბ მალატი)”. Pfizer, Inc, ნიუ იორკი, NY.