ძირითადი მახასიათებლები

პროდუქტის სახელი	TAK-438
CAS ნომერი	1260141-27-2
მოლეკულური ფორმულა	C21H20FX3XXX
ფორმულა წონა	461.46
სინონიმები	ვონოპრაზან ფუმარატი; TAK-438; 1260141-27-2; ვონოპრაზანის ფუმურატი; TAK438.
მოვლენები	თეთრიდან თეთრი ფხვნილი
შენახვა და მართვა	მოკლე დროში მშრალი, მუქი და 0 - 4 C ტემპერატურაზე (დღეებიდან კვირაში) ან გრძელვადიანი –20 C (თვეებიდან წლებამდე).

 

TAK-438 აღწერა

TAK438, ასევე ცნობილი როგორც Vonoprazan Fumarate, არის ახალი წამალი მჟავასთან დაკავშირებული დაავადებების სამკურნალოდ, მოქმედების ახალი მექანიზმით, რომელსაც ეწოდება კალიუმკონკურენტული მჟავა ბლოკატორები (P-CABs), რომელიც კონკურენციურად აფერხებს კალიუმის იონების შეკავშირებას H +, K + -ATPase ( ასევე ცნობილია როგორც პროტონის ტუმბო) კუჭის მჟავას სეკრეციის ბოლო ეტაპზე კუჭის პარიეტულ უჯრედებში, აკონტროლებს კუჭის მჟავის გამოყოფას. ის უზრუნველყოფს მჟავას ძლიერი და მდგრადი სეკრეციის ინჰიბიტორულ ეფექტს.

კულტურულ კუჭის ჯირკვლებში, TAK-438 მკურნალობამ გამოიწვია მჟავას ფორმირების გახანგრძლივება და ინჰიბიცია. TAK-438- ის ინჰიბირების ეფექტი მჟავას გამოყოფაზე, როგორც ჩანს, ასოცირდება კუჭის პარიეტალური უჯრედების ფიზიოლოგიასთან.

 

TAK-438 მოქმედების მექანიზმი

TAK-438 (ვონოპრაზანის ფუმარატი) არის პიროლის წარმოებული და კალიუმკონკურენტული მჟავის ბლოკატორი (P-CAB), რომელიც კონკურენციურად კეტავს კუჭის H (+), K (+) კალიუმს სავალდებულო ადგილს - ATPase, ამ პროცესში მთავარი ფერმენტი კუჭის მჟავის სეკრეციის. ნაერთი შეიძლება დაგროვდეს მჟავე გარემოში და უნდა უზრუნველყოს ინჰიბირების უფრო ხანგრძლივი ხანგრძლივობა 9.06 ტუტე pKa– ს გამო.

კულტურულ კუჭის ჯირკვლებში, TAK-438 მკურნალობამ გამოიწვია მჟავას ფორმირების გახანგრძლივება და ინჰიბირება. TAK-438- ის ინჰიბირების ეფექტი მჟავას გამოყოფაზე, როგორც ჩანს, ასოცირდება კუჭის პარიეტალური უჯრედების ფიზიოლოგიასთან.

 

TAK-438 განაცხადი

TAK-438 (ვონოპრაზანის ფუმარატი ან ვონოპრაზანი) არის ახალი წამალი მჟავასთან დაკავშირებული დაავადებების სამკურნალოდ, მოქმედების ახალი მექანიზმით, რომელსაც ეწოდება კალიუმის კონკურენტუნარიანი მჟავა ბლოკატორები (P-CABs), რომელიც კონკურენციურად აფერხებს კალიუმის იონების შეკავშირებას H +, K + -ATPase (ასევე ცნობილია როგორც პროტონის ტუმბო) კუჭის მჟავე უჯრედებში სეკრეციის ბოლო ეტაპზე. პრეპარატი დამტკიცებულია იაპონიაში მჟავასთან დაკავშირებული დაავადებების სამკურნალოდ, მათ შორის კუჭის წყლულის, თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის, რეფლუქს-ეზოფაგიტის და Helicobacter pylori- ს ერადიკაციის დროს Helicobacter pylori გასტრიტის დროს.

 

გვერდითი მოვლენები და გაფრთხილება TAK-438

საერთო გვერდითი მოვლენები მოიცავს:

დიარეა,

▪ გულისრევა და ღებინება,

▪ ყაბზობა,

მუცლის ტკივილი,

▪ გამონაყარი კანზე,

▪ გულძმარვა

 

ეს არ არის TAK438– ის ყველა შესაძლო გვერდითი მოვლენა. დამატებითი ინფორმაციისთვის, ჰკითხეთ ექიმს ან ფარმაცევტს. გვერდითი მოვლენების შესახებ სამედიცინო დახმარების მისაღებად დარეკეთ ექიმს. თქვენ შეიძლება გვერდითი მოვლენების შესახებ FDA– ს შეატყობინოთ 1-800-FDA-1088.

 

Reference

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of პიროლის ახალი წარმოებული 1- [5- (2-ფტოროფენილ) -1- (პირიდინ-3-ილსულფონილ) -1H-პიროლ-3-ილ] -N-მეთილმეთამინი და ფუმარატი (TAK-438), როგორც კალიუმის შემცველი მჟავა ბლოკატორი (P-CAB). J Med ქიმი. 2012 წლის 10 მაისი; 55 (9): 4446-56. დოი: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 აპრილი 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. კალიუმის კონკურენტუნარიანი მჟავა ბლოკატორების მაღალი გამტარუნარიანობა. J ბიომოლის ეკრანი. 2012 თებერვალი; 17 (2): 177-82. დოი: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 სექტემბერი 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. კუჭის H, K-ATPase– ს ახალი კალიუმის შემცველი მჟავა ბლოკატორის დახასიათება, 1- [5- (2- ფტორფენილ) -1- (პირიდინ-3-ილსულფონილ) -1H-პიროლ-3-ილ] -N- მეთილმეთამინი და მონოფუმარატი (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 ნოემბერი; 339 (2): 412-20. დოი: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 აგვისტო 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. გამოკვლევა, რომელიც ადარებს TAK-438 ანტისეკრეტორულ ეფექტს, კალიუმის კონკურენტულ მჟავას ბლოკატორთან, ცხოველებში ლანსოპრაზოლთან. J Pharmacol Exp Ther. 2011 ივნისი; 337 (3): 797-804. დოი: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 მარტი 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N.. შედარებითი კვლევა TAK-438– ის, ახალი კალიუმის შემცველი მჟავა ბლოკატორის და ლანსოპრაზოლის მოქმედების რეჟიმებზე პირველადი კულტივირებული კურდღლის კუჭის ჯირკვლებში. ბიოჩემი ფარმაკოლი. 2011 წლის 1 მაისი; 81 (9): 1145-51. დოი: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 მარტი 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H- პიროლ-3-ილ] -N-მეთილმეთანამინი და მონოფუმარატი (TAK-438), ახალი და ძლიერი კალიუმის შემცველი მჟავა ბლოკატორი მჟავასთან დაკავშირებული დაავადებების სამკურნალოდ. J Pharmacol Exp Ther. 2010 წლის ოქტომბერი; 335 (1): 231-8. დოი: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 ივლ. 12 pubMed PMID: 20624992.

---